All of the clinically available β-blockers are competitive antagonists.
لو المادة بتاعتنا بتشتغل على
both β1 and β2 receptors
هنسميها في الحالة دي
Nonselective β-blockers
و لو المادة بتاعتنا بتشتغل على
β1 receptors
هنسميها في الحالة دي
cardioselective β antagonists
الأدوية اللي في المجموعة دي بتستخدم لتقليل الضغط المرتفع ، إلا ان فيها فيزة و هي إنها مش بتسبب للمريض
postural hypotension,
المجموعه دي لها استخدامات كتيرة زي
treating hypertension, angina, cardiac arrhythmias, myocardial infarction, heart failure, hyperthyroidism, and glaucoma.
و ممكن كمان تستخدم كعلاج وقائي من الصداع النصفي
migraine headaches.
نبدأ كلامنا عن أول مادة فعالة في المجموعة دي و هو :
A. Propranolol
Propranolol [proe-PRAN-oh-lole]
A nonselective β antagonist
يعني بيشتغل على
β1 and β2 receptors with equal affinity.
موجود منه الشكل الدوائي
Sustainedrelease preparations
و اللي بيتم اعطاؤه للمريض مرة واحدة يوميا
1. Actions
a. Cardiovascular:
بيقلل كمية الدم اللي بيضخها القلب
cardiac output,
بيشتغل كــ
negative inotropic and chronotropic effects
يعني بيقلل قوة انقباض عضلات القلب و كمان بيقلل معدل ضربات القلب
عن طريق انه بيثبط عمل ال
sinoatrial and atrioventricular nodal activity.
فينتج عنه انخفاض معدل ضربات القلب اللي بنسميه
bradycardia .
أثناء التمرين و الإجهاد ، المجموعة دي هتعمل ايه ؟؟
هتقلل معدل ضربات القلب
و كمية الدم اللي بيضخها القلب
هتقلل كمان كمية الأكسيجين اللي هيحتاجها القلب أثناء الإجهاد
و عشان كده بيتم استخدامهم في علاج ال
angina
كمان النوعيه دي من المواد لها دور كبير في تنظيم ضربات القلب في حالة
supraventricular cardiac arrhythmias .
b. Bronchoconstriction:
و عشان المجموعة دي
non selective
بتروح تقفل مستقبلات البيتا 2 في الرئة
بالتالي هتعمل
bronchoconistriction
بالتالي هتزود أعراض الأزما التنفسية و السدة الرئوية أوبنسميها
chronic obstructive pulmonary disease (COPD)
عشان كده المجموعة دي ممنوعة لمرضى الأزما التنفسية و السدة الرئوية
C. Disturbances in glucose metabolism:
المجموعة دي بتقلل عملية
glycogenolysis
اللي هي تحول الجليكوجين لسكر
كمان بتقلل افراز الجلوكاجون اللي هو هرمون بيشتغل عكس الانسولين يعني دوره انه
بيزود السكر في الدم
و بالتالي المجموعة دي ممكن تقلل السكر في الدم و بالتالي لو في مريض سكر
بياخد انسولين و بياخد بروبرانولول ، هيكون عرضه انه يحصله هبوط في مستوى السكر في الدم و بالتالي لازم يقيس سكره باستمرار
2. Therapeutic uses
a. Hypertension:
بروبرانولول بيقلل الضغط بأكتر من طريقة
- Decreased cardiac output is the primary mechanism,
- Inhibition of renin release from the kidney,
- Decreased sympathetic outflow from the CNS
b. Angina pectoris:
زي مقولنا فوق ان البروبرانولول بيقلل من احتياج القلب للأكسيجين عشان كده هيقلل
الألم الناتج من الذبحة ، و بالتالي بيتم استخدامه في العلاج المزمن للذبحة الصدرية
c. Myocardial infarction:
يستخم كعلاج وقائي لحماية القلب من تكرار النوبة القلبية
d. Migraine:
يستخدم أيضا كعلاج وقائي للتقليل من حدوث نوبات الصداع النصفي
e. Hyperthyroidism:
من مضاعفات ارتفاع الثيروكسين ، زيادة ضربات القلب، و بالتالي عشان نحمي المريض بنديله بيتا بلوكر عشان نقلل ضربات القلب
3. Adverse effects:
a. Bronchoconstriction:
قولناها فوق و ده كان بسبب انه بيقفل البيتا 2 الموجودة في الرئتين
Therefore, propranolol is contraindicated in patients
with COPD or asthma.
b. Arrhythmias:
عدم انتظام ضربات القلب و ده بيحصل لو وقفنا البيتا بلوكرز فجأة
عشان كده لازم نقلل الجرعة وحده وحدة لحد منوقفها خالص و ده المفروض يحصل على مدار أسابيع .
c. Sexual impairment:
تسبب مشاكل ضعف جنسي مع بعض الرجال ، و لكن السبب مش معروف
d. Metabolic disturbances:
زي مقولنا فوق انه بيقلل
glycogenolysis and glucagon secretion.
فهيتسبب في نقص السكر في الدم
-------------------
احنا كمان عارفين ان أعراض نقص السكر بتكون ( رعشه ، زيادة في ضربات القلب ، عصبية)
كل الأعراض دي ، مش هتظهر لو المريض بياخد بروبرانولول ، لأنه هيغطي عليه بالتأثير بتاعه
--------------------
إنزيم الليبيز بيتم تنشيطه عن طريق تحفيز بيتا 2 و بيتا 3 عشان يحول الدهون الثلاثية لأحماض دهنية ، ييجي البربرانولول يقفل المستقبلات دي
فيمنع تحويل الدهون الثلاثية لأحماض دهنية ، و بالتالي هيحصل زيادة في الدهون الثلاثية ، و زيادة في البروتين الدهني منخفض الكثافة و يقلل البروتين الدهني عالي
الكثافة
increase low density lipoprotein (“bad” cholesterol)LDL
increase triglycerides
reduce high-density lipoprotein (“good” cholesterol)HDL
التأثير السيئ ده طبعا بيكون مش واضح مع
β1-selective antagonists such as metoprolol.
e. CNS effects:
لأنه مركب دهني بيقدر يخترق الجهاز العصبي المركزي ، و بيكون له آثار جانبية زي
depression, dizziness, lethargy, fatigue, weakness,
visual disturbances, hallucinations, short-term memory
loss, emotional lability, vivid dreams (including nightmares)
f. Drug interactions:
يتفاعل مع الأدوية اللي بتمنع الميتابوليزم بتاعه
such as cimetidine, fluoxetine, paroxetine, and ritonavir,
و نتيجة لكده تركيزه يزيد في الدم و يسبب هبوط في ضغط الدم بصورة أكتر
و على النقيض ، هنلاقي الأدوية اللي بتزود الميتابوليزم بتاعه ، هتقلل من تأثيره لأنها قللت تركيزه في الدم ، زي ايه الأدوية دي ؟
such as barbiturates, phenytoin, and rifampin
ان شاء الله نكمل باقي مواد المجموعة دي في المحاضرة الجاية .
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق