النهارده هنبدأ مع بعض جزء جديد و هو ال
Adrenergic antagonists
أو ممكن نسميها
adrenergic blockers or sympatholytics
لما النوع ده من المواد يروح يمسك في
adrenoceptors
بيمنع الكاتيكول أمينز من انها تدي التأثير بتاعها
بنقسمهم على حسب هم بيشتغلوا على أي مستقبل
( α or β receptors )
كتير من المواد دي لهم استخدامات طبية مهمة منها
.علاج بعض الأمراض القلبية
قبل منبدأ عاوزين نحط الصورة دي قدامنا عشان نعرف كل مستقبل لما بيحصله تحفيز هيأثر علي إيه و بالتالي المواد اللي هنتكلم عليها النهارده لو واحد منهم مسك في
المستقبل الخاص بيه هيعمل عكس الكلام اللي في الصورة
بمعنى : مثلا الألفا 2 مسك فيها
adrenergic agonist
هيعمل ايه ؟ لو بصينا على الصورة هنلاقي انه هيمنع خروج النورابينيفرين ،
طيب لو نفس المستقبل ألفا 2 مسك فيه
adrenergic antagonist
ايه اللي هيحصل ؟ هيحصل العكس ، اللي هو ايه ؟
هيزيد افراز النورابينيفرين ، و هكذا بنفس الطريقة ، الصورة دي مهمة و هتسهل علينا فهم اللي جاي
هنبدأ كلامنا عن المجموعة الأولى ، و هي المواد اللي بتأثر على الألفا
α-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS
هنلاقي المجموعة دي بتأثر على ضغط الدم
لأنها بتقفل مستقبلات الألفا 1 الموجوده في الأوعية الدموية
و بالتالي هتوسعها و تقلل ضغط الدم
من ضمن المواد دي
phenoxybenzamine and phentolamine,
و دول استخداماتهم الطبية محدودة
A. Phenoxybenzamine
Phenoxybenzamine [fen-ox-ee-BEN-za-meen]
المادة دي
nonselective
يعني ايه ؟ يعني بتروح تأثر على
α1 and α2 receptors
التأثير بتاعها بيدوم لمده طويلة و مفيش مادة تقدر تروح و تاخد مكانها او حتى تعكس التأثير اللي هي عملته و بنسمي اللي بيحصل ده
The block is irreversible and noncompetitive
الطريقة الوحيدة اللي الجسم بيقدر يتغلب بيها على الموضوع ده هو انه يصنع مستقبلات جديدة وده بيحتاج يوم كامل او أكتر
و ده بيفسرلنا ليه تأثير المادة دي بيكون حوالي 24 ساعه
كمان بعد حقن المادة دي في الجسم تأثيرها مش بيظهر علطول ، لا دي تأثيرها بيتأخر مدة توصل لساعات ،بعد كده يبدأ التأثير يظهر .
1. Actions:
a. Cardiovascular effects:
By blocking α receptors, phenoxybenzamine
بيروح يقفل مستقبلات الألفا 1 و يمنع تأثير الكاتيكول أمين على الأوعية الدموية و بالتالي هيمنعها من ان يحصلها
vasoconstriction
فتقل ال
peripheral resistance
و يقل الضغط
و ده بيخلي الجسم يعمل رد فعل على اللي حصل فيزود ضربات القلب
و زي مقولنا انها مادة
nonselective
فالبتالي هتروح تقفل ألفا 2 في القلب
طيب نرجع للصورة تاني و نشوف ايه اللي هيحصل لما ألفا2 يتقفل ؟ ، الجسم هيفرز نورابينيفرين اللي بدوره يروح على بيتا 1 فى القلب فيزود كمية الدم اللي القلب بيضخها، يعني بيزود
cardiac output
2. Therapeutic uses:
يستخدم في علاج
pheochromocytoma,
و ده عبارة عن ورم في الغدة الكظرية بيتسبب في افراز الكاتيكولأمينز catecholamine-secreting tumor of cells derived from the adrenal medulla.
في حالة التدخل الجراحي بيتم اعطاء المادة دي للمريض قبل العملية
عشان تمنع حدوث
hypertensive crisis,
يستخدم أيضا في علاج
Raynaud disease
المريض بيحصله ضيق فى الشرايين اللي بتغذي الجلد خاصة أطراف الأصابع
فيقل وصول الدم للمناطق دي
أعراضه ايه المرض ده ؟
- برودة أصابع اليد والقدم
- تغير لون جلدك كرد فعل للبرد أو الضغط النفسي
- شعور بتنميل شائك أو ألم لاسع عند الدفء
3. Adverse effects:
-postural hypotension,انخفاض ضغط الدم الوضعي
- nasal stuffiness, nausea, and vomiting. غثيان وترجيع
- It may inhibit ejaculation. منع القذف عند الرجال
- It may also induce reflex tachycardiaزيادة ضربات القلب
و يجب استخدامه بحذر في مرضى القلب
B. Phentolamine
In contrast to phenoxybenzamine, phentolamine [fen-TOLE-a-meen] produces a competitive block of α1 and α2 receptors that lasts for approximately 4 hours after a single injection.
يعني باختصار فيه خناقة بتحصل بينه و بين الأجونيست على المستقبل ، و بالتالي تأثيره مش هيدوم فترة طويلة
- it produces postural hypotension .
-The drug can also trigger arrhythmias and anginal pain,
و بالتالي هو ممنوع في مرضى الشريان التاجي ، لأنه بيخلي القلب يقوم بمجهود أكبر
استخداماته الطبية
-used for the short-term management of pheochromocytoma.
كمان ممكن نستخدمه في حالات ال
dermal necrosis following extravasation of norepinephrine.
كمان يستخدم في حالات ال
hypertensive crisis
الناتج عن
withdrawal of clonidine and from ingesting tyramine containing foods in patients taking monoamine oxidase inhibitors.
C. Prazosin, terazosin, doxazosin, tamsulosin, and alfuzosin
Prazosin [PRAY-zoe-sin],
terazosin [ter-AY-zoe-sin],
[dox-AY-zoe-sin]
التلاته دول
are selective competitive blockers of the α1 receptor.
و ممكن نستخدمهم في علاج الضغط المرتفع
Tamsulosin [tam-SUE-loh-sin]
Alfuzosin [al-FYOO-zoe-sin]
الاتنين دول
are examples of other selective α1 antagonists
بيتم استخدامهم في علاج
benign prostatic hyperplasia (BPH).
كلهم بيحصلهم ميتابوليزم ينتج عنه مركبات غير فعالة يتم اخراجها في البول ما عدا
doxazosin
بيتم اخراجه عن طريق البراز ، كمان هو تأثيره بيدوم لمدة أطول منهم كلهم
1. Mechanism of action:
كلهم بيقللوا ال
peripheral vascular resistance
عن طريق انهم بيعملوا
relaxation of both arterial and venous smooth muscle.
.و بالتالي الضغط هيقل
تأثيرهم قليل على
cardiac output, renal blood flow, and glomerular filtration rate.
أقلهم تأثيرا على ضغط الدم هو
Tamsulosin
لأنه
more selective for α1A receptors
الموجودة في ال
prostate and bladder.
و لأنه تأثيره قليل جدا على
α1B receptors
الموجودة فى الأوعية الدموية
2. Therapeutic uses:
يستخدم في علاج الضغط المرتفع و لكن عيبه ، ان أول جرعه منه ممكن تعمل
orthostatic hypotensive response
اللي ممكن يوصل لإغماءات ، و بنسمي التأثير ده
“first-dose” effect,
طيب ازاي نقدر نتغلب على التأثير ده؟؟
هنخلي أول جرعة تلت أو ربع الجرعة العادية
و ننصح المريض انه ياخدها قبل النوم
- من مزايا المجموعة دي انها ممكن تحسن
lipid profiles and glucose metabolism in hypertensive patients.
3. Adverse effects:
α1-Blockers such as prazosin and doxazosin
ممكن يسببوا
دوخة ، ونقص الطاقة ، واحتقان الأنف ، والصداع ، والنعاس ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي
طبعا الضغط هينخفض بشكل أكبر لو المريض أخد
α1 antagonists + vasodilators such as nitrates or PDE-5 inhibitors
زي السيلدينافيل مثلا
من مشاكل المجموعة دي، حالة اسمها
“floppy iris syndrome,”
متلازمة القزحية المتحركة
و دي بتحصل للمريض لو داخل يعمل عملية المياه البيضاء على العين ، و في نفس الوقت كان بياخد دواء من المجموعة دي
و عشان نمنع المشكلة دي من الحدوث بننصح المريض انه يوقف العلاج ده قبل العملية
D. Yohimbine
Yohimbine [yo-HIM-bean]
a selective competitive α2-blocker.
استخرجوا المادة دي من لحاء شجرة اسمها يوهمبي ، كانوا بيستخدموه في علاج ضعف الانتصاب و لكن حاليا لا ينصح باستخدامها للغرض ده لأن مفيش اثبات علمي على صحة التأثير ده
ممنوع لمرضى القلب و مرضى الحالات النفسية و مرضى الفشل الكلوي ، لأنه هيزيد في سوء الحالة الصحية للمرضى اللي من الفئات دي .
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق