Metabolism
اللى هى تكسير الدواء عشان يوصل للحالة اللى بتدوب فى الماية عشان الجسم يقدر يعمله اخراج
معظم الأدوية بتتكسر وتتحول لحالة غير فعالة ويحصلها اخراج
وبعض الادوية بتتكسر وتتحول لحالة فعاله اللى ممكن تدى التأثير بتاعها وبعدين تتكسر تانى ويحصلها اخراج
والبعض الآخر من الادوية ممكن يكون مش فعال ( prodrug )لكن لما بيحصله Metabolism بيتحول للحالة الفعالة.
عملية الmetabolism بتحصل فين بقى ؟
بتحصل غالبا فى الكبد بواسطة انزيمات الكبد
والعمليه دى فيها خطوتين مهمين اوى
phase 1:-
ودى بيحصل فيها للدواء عملية
oxidation, reduction & hydrolysis
The Phase I reactions most frequently involved in drug
metabolism are catalyzed by the cytochrome P450 system
و
Phase II :-
This phase consists of conjugation reactions. with an endogenous substrate, such as glucuronic acid,
sulfuric acid, acetic acid, or an amino acid, results in polar, usually more water-soluble compounds that are most
often therapeutically inactive.
فى بقى شوية عوامل بتأثر على ال metabolism ايه هى بقى العوامل دى
الجمع بين دوايين فى نفس الوقت ممكن نوع منهم يكون عنده قابليه أعلى للتكسير فيمسك بقوة وبكثرة فى االانزيمات اللى بتكسر الدواء فبالتالى الدواء التانى هيتراكم وممكن يعمل مشاكل للجسم
الامراض زى مثلا liver cirrohsis و heart failure بتقلل الmetabolism
اختلاف الجينات بين البشر ، ممكن واحد يبقى الميتابوليزم عنده عالى وشخص آخر يكون الميتابوليزم عنده بطئ لاختلاف الجينات الوراثية
ضغوط الحياة ، او التدخين و ممكن نقول اسلوب الحياة
السن او العمر ، البيبيهات بيبقى انزيمات الكبد عندهم غير مكتمله وبالتالى هيأثر على الميتابوليزم وبالنسبه لكبار السن الكبد مش بيبقى فى نفس حالة كبد شاب صغير غير ان تدفق الدم بيبقى اقل وبالتالى الميتابوليزم بيبقى بطئ.
هنتكلم بقى دلوقت عن
Excretion
و هو اخراج الدواء من الجسم وهى آخر عمليه من عمليات ال pharmacokinetics
الغالبية العظمى من الأدوية بيحصلها اخراج عن طريق الكلية اهم حاجه لازم نعرفها فعملية دى هى :-
Half-life = half the drug
وبنعرفه على انه الوقت اللى بيستغرقه الجسم عشان يخرج نص كمية الدواء وده بيتأثر بمعدل الامتصاص والتكسير و الاخراج واهمية معرفتنا لل half-life اننا هنقدر نحدد عدد مرات تناول الدواء
لو احنا عندنا دواء اخدناه مرة واحده بس فاليوم الجسم هيتخلص منه بالكامل تقريبا بعد 4 او 5 half-lives
ولو أخدنا الدواء اكتر من مرة على فترات زمنية متساوية بيوصل لحالة اسمها steady state او steady concentration ( بعد حوالى 4 او 5 half-lives )ودى الحالة اللى بيبقى فيها معدل اخراج الدواء للجسم مساوى لمعدل تناول الدواء.
كده الحمد لله خلصنا ال pharmacokinetics .
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق