β-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS lecture 2

المرة اللي فاتت اتكلمنا عن مجموعة

β-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS 

و اتكلمنا بالتفصيل عن أول مادة فعالة فيها و كانت بروبرانولول

النهارده ان شاء الله هنكمل كلامنا عن باقي أعضاء المجموعة  و نبدأ ب

B. Nadolol and timolol 

Nonselective β antagonists

يعني بيقفلوا 

  β1- and β2-adrenoceptors

 Nadololتأثيره بيدوم لمدة طويلة

Timolol بيقل افراز المادة اللي بتكون داخل العين و اللي بتحافظ على شكلها المدور ، المادة دي اسمها  aqueous humorالمادة دي لو كميتها زادت بيحصل مشكلة للعين  هي زيادة ضغط العينو بالتالي بيستخدموا التيمولول موضعي فى حالات زيادة ضغط العين

( الجلوكوما ) ،فيقلل كمية السائل ده و بالتالي يقل ضغط العين

Treatment of glaucoma: 

β-blockers, such as topically applied timolol, betaxolol, or carteolol, are effective in diminishing intraocularpressure in glaucoma

. تأثيرهم بيبدأ بعد حوالي نص ساعه و ممكن يدوم من 12 ل 24 ساعهالمواد دي بنستخدمها للعلاج الحالات الكرونيك

 chronic management of glaucoma

.انما في حالات الطواريئ بنستخدم بيلوكاربين

In an acute attack of glaucoma, pilocarpine is still the drug of choice for emergency lowering of intraocular 

pressure. 

C. Acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol, and nebivolol: 

المجموعة دي بقى

 Selective β1 antagonist

 يعني بيقفلوا بس بيتا 1و تأثيرهم على بيتا 2 قليل جدا ،، عشان كده مش بيعملوا

 bronchoconstriction (β2 effect) seen with propranolol .الكلام ده بيكون في حالة ان الجرعة صغيرة لكن لو الجرعة كبيرة بيفقدوا الخاصية دي ، و يبدأ يظهرلهم تأثير على بيتا 2

1. Actions:

 بيستخدموا لعلاج الضغط المرتفع

اسمولول ، يستخدم  أثناء العمليات الجراحية للسيطرة على ضغط الدم و تنظيم ضربات القلب، لأن تأثيره بيدوم لفترة بسيطة

نابيفولول له تأثير موسع للأوعية الدموية

2. Therapeutic uses:

 يستخدموا في علاج الذبحة

- chronic stable angina.

- Bisoprolol and the extended-release formulation of metoprolol

يستخدموا في علاج

chronic heart failure.

D. Acebutolol and pindolol: 

1. Actions:
a. Cardiovascular:  

Acebutolol (β1-selective antagonist) andpindolol (nonselective β-blocker)  

الاتنين دول عندهم خاصية غريبة شوية اسمها

 intrinsic sympathomimetic activity (ISA)

يعني الاتنين

 are not pure antagonists.

 يعني بيقفلوا بيتا 1 و بيتا 2 و كمان لهم القدرة على تحفيز بيتا 1 و بيتا 2، بس بشكل ضعيف جدا

  These drugs also have the ability to weakly stimulate both β1 and β2 receptors  .

 وبالتالي المحصلة النهائية لتأثيرهم على ضربات القلب و كمية الدم اللي بيضخها القلب هيكون أقل من باقي مواد المجموعة دي

 The result of these opposing actions is a diminished effect on cardiac rate and cardiac output compared to that of β-blockers without ISA. 

b. Decreased metabolic effects: 

احنا قولنا قبل كده في المحاضرة اللي فاتت ان إنزيم الليبيز بيتم تنشيطه عن طريق تحفيز بيتا 2 و بيتا 3 عشان يحول الدهون الثلاثية لأحماض دهنية  ، ييجي البربرانولول يقفل المستقبلات دي
فيمنع تحويل الدهون الثلاثية لأحماض دهنية ، و بالتالي هيحصل زيادة في الدهون الثلاثية ، و زيادة في البروتين الدهني منخفض الكثافة و يقلل البروتين الدهني عالي الكثافة

increase low density lipoprotein (“bad” cholesterol)LDL 

increase triglyceridesreduce high-density lipoprotein (“good” cholesterol)HDL

  

 لكن عشان الدوايين دول

 pindolol and Acebutolol

لهم

ISA

 تأثيرهم على الدهون هيكون أقل من البروبرانولول

2. Therapeutic use in hypertension: -

علاج الضغط المرتفع للمرضى اللي بيعانوا من  

bradycardia

E. Labetalol and carvedilol  

Antagonists of both α and β adrenoceptors

يعني شغالين على البيتا و على الألفا
1. Actions:

 بيقللوا ضغط الدم
2. Therapeutic use in hypertension and

heart failure:

Labetalol

 يستخدم في علاج ضغط الدم المرتفع عند الحوامل كبديل للميثيل دوبا
- Intravenous labetalol is also used to treat hypertensive emergencies, because it can rapidly lower blood pressure  -

مينفعش نديهم لمريض بيعاني من acute exacerbation of heart failureلأنهم هيزودوا حالة المريض سوءانما بنستخدمهم فى المرضى اللي بيعانوا من stable chronic heart failure.

 
3. Adverse effects: 

Orthostatic hypotension and dizziness areassociated with α1 blockade.