عندنا عائلتين أساسيتين من ال
adenoreceptors
هم مين ؟
α and β adenoreceptors
نقدر نقسمهم لأكتر من نوع على حسب استجابتهم لل
adrenergic agonists epinephrine, norepinephrine, and isoproterenol.
نبدأ كلامنا عن النوع الأول
1. α-Adrenoceptors:
المستقبلات دي بتستجيب للناقلات العصبية بدرجات مختلفية ، فيه استجابة بتكون ضعيفة و استجابة بتكون قوية و هكذا ، و ممكن نرتب استجابتها للناقلات العصبية بالطريقة دي
epinephrine ≥ norepinephrine >> isoproterenol.
و زى مقولنا اننا ممكن نقسمهم لأكتر من نوع
هنقسم لنوعين هم
α1 and α2,
بناءاً على ايه التقسيمة دي ؟ بناءًا على قدرتها للاستجابة لل
α agonists and blocking drugs.
فعلى سبيل المثال ممكن نقول ان
the α1 receptors have a higher affinity for phenylephrine than α2 receptors.
و على النقيض
the drug clonidine selectively binds to α2 receptors and has less effect on α1 receptors.
نبدأ نتكلم عن القسم الأول منها
a. α1 Receptors:
مكانها فين المستقبلات دي ؟
on the postsynaptic membrane of the effector organs
و يا ترى ايه تأثيرها ؟
constriction of smooth muscle.
أما القسم التاني هو
b. α2 Receptors:
بتتحكم في إيه ؟
control the release of norepinephrine.
مكانها الأساسي فين المستقبلات دي ؟
on sympathetic presynaptic nerve endings
بتشتغل ازاي ؟
as inhibitory autoreceptors
و بنلاقيها موجودة بنسبة أقل في
presynaptic parasympathetic neurons.
بس موجودة بكمية أقل
المستقبلين اللي احنا اتكلمنا عنهم دول نقدر نقسمهم لأكتر من قسم برضو
α1A, α1B, α1C, and α1D
α2A, α2B, and α2C.
و التقسيم ده بيوضحلنا حاجة مهمة جدا ، ايه هي الحاجة دي ؟
أحيانا نلاقي دوايين من نفس العيلة و بيشتغلوا على نفس المستقبل و لكن ، تلاقي في دواء أفضل من التاني
بمعنى ان دواء منهم بيديني التأثير اللي أنا عاوزه فقط ، و الدواء التاني بيديني التأثير اللى أنا عاوزه برضو و لكن يكون معاه عرض جانبي أنا مش عاوزه
على سبيل المثال
tamsulosin
الدواء ده بيشتغل بشكل أكبر على
α1A
و النوع ده من المستقبلات بيكون موجود في المثانة و البروستاتا فبالتالي بنستخدم التامسولوسين في علاج
benign prostatic hyperplasia.
و في الحالة دي بنسميه
uroselective antagonists of α1-adrenergic receptors
على عكس بقى ال
Terazosin و Doxazosin which are not selective
لأن بيكون لهم تأثير على
the α1B subtype found in the blood vessels.
و بالتالي بيكون لهم آثار جانبية واضحة زي هبوط ضغط الدم
كده خلصنا كلامنا عن امستقبلات الألفا ، نبدأ نتكلم بقى عن ال
2. β-Adrenoceptors:
طبعا استجابة المستقبلات دي تختلف عن مستقبلات ألفا
و بتتميز عن الألفا بأن لـها
strong response to isoproterenol&
less sensitivity to epinephrine and norepinephrine.
وزي مقوولنا فوق مع الألفا ان نسبة استجابة المستقبلات العصبية ألفا للناقلات العصبية مختلفة ، برضو البيتا نفس الشيئ و بتكون الاستجابة بالترتيب ده
isoproterenol > epinephrine > norepinephrine.
نقدر نقسم مستقبلات البيتا الى 3 أقسام
β1, β2, and β3,
بناءًا على ايه ؟ بناءا على
affinities for adrenergic agonists and antagonists.
هنلاقي ان
β1 receptors have approximately equal affinities for epinephrine and norepinephrine,
لكن
β2 receptors have a higher affinity for epinephrine than for norepinephrine.
β3 receptors
له تأثير على
the detrusor muscle of the bladder.
3. Distribution of receptors:
غالبا الأعضاء و الخلايا بنلاقي فيها أكتر من نوع من المستقبلات و لكن بنلاقي ان في نوع منهم طاغي على التاني و هو اللي بيدي التأثير الأعلى ، زي مثلا في
الأوعية الدموية الخاصة بالعضلات هنلاقي ان فيها النوعين دول
α1 and β2 receptors,
لكن مين فيهم اللي له اليد العليا ؟ هنلاقي انه
the β2 receptors predominate.
وهنلاقي برضو ان في بعض الأنسجة هيكون طاغي عليها بشكل حصري تقريبا نوع واحد من المستقبلات زي القلب
contains predominantly β1 receptors.
4. Characteristic responses mediated by adrenoceptors:
طيب يا ترى الاستجابة لكل مستقبل من دول بتعمل ايه ؟؟
هنلاقي ان
stimulation of α1 receptors produces:
vasoconstriction (particularly in skin and abdominal viscera) and an increase in total peripheral resistance and blood pressure.
Stimulation of β1 receptors produce:
cardiac stimulation (increase in heart rate and contractility),
stimulation of β2 receptors produces :
vasodilation (in skeletal muscle vascular beds) and smooth
muscle relaxation.
بكده نكون خلصنا محاضرة النهارده ، انتظروني في المحاضرة الجاية ان شاء الله
د.منى رجب
الصورة دي هتلاقوا فيها أهم الاستجابات لكل مستقبل
